富马酸替诺福韦二吡呋酯及片技术转让
【信息标题】富马酸替诺福韦二吡呋酯及片技术转让
【商品类别】OTC
【发布日期】2012-10-22
【意向区域】北京,天津,上海,重庆,河南,山东,四川,河北,山西,湖南,湖北,广东,广西,甘肃,西藏,新疆,吉林,辽宁,宁夏,云南,江西,青海,陕西,贵州,江苏,浙江,安徽,福建,海南,黑龙江,内蒙古,香港,澳门,台湾
【备注信息】富马酸替诺福韦二吡呋酯及片
【注册分类】富马酸替诺福韦二吡呋酯属于化药3.1类；富马酸替诺福韦二吡呋酯片属于化药6类。
【制剂规格】片剂，0.3g。
【适应症】用于治疗HIV、HBV感染。本品和其他逆转录酶抑制剂合用于HIV-1感染、乙肝的治疗。
【是否医保】目前不在医保范围。
【药理作用】本品是一种核苷酸类逆转录酶抑制剂，以与核苷类逆转录酶抑制剂类似的方法抑制逆转录酶，从而具有潜在的抗HIV－1的活性。本品的活性成分替诺福韦双磷酸盐可通过直接竞争性地与天然脱氧核糖底物相结合而抑制病毒聚合酶，及通过插入DNA中终止DNA链。在体外，本品可有效对抗多种病毒，包括那些对核苷类逆转录酶抑制剂耐药的毒株。在体外，本品对野生型HIV－1的IC50为1.6微摩尔，对HIV－2为4.9微摩尔，对HBV为1.1微摩尔。
【药代动力学】替诺福韦几乎不经胃肠道吸收，因此进行酯化、成盐，成为替诺福韦酯富马酸盐。替诺福韦酯具有水溶性，可被迅速吸收并降解成活性物质替诺福韦，替诺福韦然后被转变为活性代谢产物替诺福韦双磷酸盐。给药后1～2小时内替诺福韦达血药峰值。本品与食物同服时生物利用度可增大约40％。替诺福韦双磷酸盐的胞内半衰期约为10小时，从而使之适用于1天给药1次。由于本品和替诺福韦均不经cyp450酶系代谢。因此，由该酶引起的与其它药物间相互作用的可能性很小。本品主要经肾小球过滤和主动小管转运系统排泄，约70％～80％以原形经尿液排出体外。
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